a天然产物因其结构多样性和广泛的药理活性一直是新药研发的重要宝库。然而“活性明确、机制不明”常成为制约其深入研究的瓶颈。在面对海量蛋白质时天然产物单体如何锁定靶点成为科研人员亟需解决的挑战。HuProt™ 20K人类蛋白组芯片亦称20K人类蛋白组芯片或简称20K芯片作为一种高通量的寻找药物靶点的技术为解析复杂的药物作用机制提供了高效路径助力研究者在探索中找对工具少走弯路。技术核心全景式的蛋白质微阵列HuProt™ 20K人类蛋白组芯片的核心优势在于其极高的蛋白质覆盖度。该芯片上独立固定了超过20,000种高质量、全长的重组人源蛋白覆盖了约81%的人类基因组ORF区。这些蛋白通过真核酵母表达系统制备相比于原核表达系统能够更好地保留蛋白质的生物活性及生理相关的构象表位。这种“全景式”的蛋白质微阵列设计使得研究者可以在单次实验中实现全蛋白组水平的无偏筛选。对于具有多靶点、多效应特征的天然产物该技术不仅能发现主要靶标还能构建完整的药物-蛋白相互作用研究网络揭示意料之外的调控机制。实验原理基于直接结合的“以药找靶”在开展天然产物靶点筛选时该技术遵循直接物理结合的原则。通常采用生物素标记靶点蛋白筛选策略将带有生物素标记的天然产物单体与芯片共同孵育。若分子与芯片上的某种蛋白发生直接结合即可通过荧光显色技术精准定位。这种Human proteome microarray assays的显著优势在于其能够规避细胞裂解液中复杂的蛋白复合物干扰。由于芯片上的每个蛋白点都是独立存在的检测到的信号直接对应于小分子与单一蛋白的物理互作从而确保筛选到的结果均为“直接结合靶点候选者”。科研价值一次实验与多篇成果的产出在实际应用中20K人类蛋白组芯片展现了显著的科研“乘法效应”。由于其覆盖面广一份芯片筛选数据往往能为多个研究方向提供线索。例如成都中医药大学团队基于一份20K人类蛋白组芯片数据围绕芍药苷PF在不同疾病中的作用先后发现了其靶向PTEN修复胃黏膜、靶向GSDMD抑制胆汁淤积以及靶向CDC42改善溃疡性结肠炎等多个机制并发表了多篇高质量学术论文。上海中医药大学联合广州中医药大学团队也利用同一次芯片结果先后锁定了熊果酸UA作用于DCN和SPP1两个不同靶点分别揭示了其改善脂肪肝的不同免疫及代谢路径。结语综上所述HuProt™20K human proteome microarray 通过将高通量的筛选能力与直接结合的精准性相结合为天然产物靶点发现技术确立了新的范式。无论是应对未知机制的“冷启动”研究还是希望深度解析多靶点药物的调控网络这种人类蛋白组芯片检测服务都展现了卓越的性价比是当今小分子药物靶点筛选领域不可或缺的利器。通过这种科学的“靶点垂钓”方式科研人员能够更快速地跨越从“表型活性”到“分子机制”的鸿沟。达吉特20K人类蛋白组芯片20K芯片实验服务案例Chen YJ, Shi RC, Xiang YC, et al. Malate initiates a proton-sensing pathway essential for pH regulation of inflammation.Signal Transduct Target Ther.2024;9(1):367. Published 2024 Dec 30. doi:10.1038/s41392-024-02076-9(陆军军医大学附属第一医院)IF40.8Hu M, Xu Y, Wang Y, et al. Gut microbial-derived N-acetylmuramic acid alleviates colorectal cancer via the AKT1 pathway.Gut.Published online February 27, 2025. doi:10.1136/gutjnl-2024-332891(南方医科大学珠江医院)IF23.1Shao M, Zhang X, Sun J, et al. Saikosaponin b1 Attenuates Liver Fibrosis by Blocking STAT3/Gli1 Interaction and Inducing Gli1 Degradation.Exploration.2766-8509.(浙江中医药大学)IF22.5Xu Q, Li G, Zhang H, et al. The natural flavonoid dihydromyricetin targets senescent cells via PRDX2 and alleviates age-related diseases.Nat Commun.Published online March 6, 2026. doi:10.1038/s41467-026-70302-9(上海交通大学医学院)IF15.7Chen L, Wu B, Mo L, et al. High-content screening identifies ganoderic acid A as a senotherapeutic to prevent cellular senescence and extend healthspan in preclinical models.Nat Commun.2025;16(1):2878. Published 2025 Mar 24. doi:10.1038/s41467-025-58188-5(华中科技大学同济医学院)IF15.7Gu Y, Chen Y, Wei L, et al. Author Correction: ABHD5 inhibits YAP-induced c-Met overexpression and colon cancer cell stemness via suppressing YAP methylation.Nat Commun.2023;14(1):1875. Published 2023 Apr 4. doi:10.1038/s41467-023-37521-w(第三军医大学) IF15.7Zhong J, He X, Gao X, et al. Hyodeoxycholic acid ameliorates nonalcoholic fatty liver disease by inhibiting RAN-mediated PPARα nucleus-cytoplasm shuttling.Nat Commun.2023;14(1):5451. Published 2023 Sep 6. doi:10.1038/s41467-023-41061-8(上海中医药大学)IF15.7Shen SM, Ji Y, Zhang C, et al. Nuclear PTEN safeguards pre-mRNA splicing to link Golgi apparatus for its tumor suppressive role.Nat Commun.2018;9(1):2392. Published 2018 Jun 19. doi:10.1038/s41467-018-04760-1(上海交通大学)IF15.7Li D, Wei R, Zhang X, et al. Gut commensal metabolite rhamnose promotes macrophages phagocytosis by activating SLC12A4 and protects against sepsis in mice.Acta Pharm Sin B.2024;14(7):3068-3085. doi:10.1016/j.apsb.2024.03.025(南方医科大学) IF14.6Xu X, Yan Y, Zheng M, et al. Emodin Alleviates Sepsis-Induced Multiorgan Damage by Inhibiting NETosis through Targeting Neutrophils BCL-10.Adv Sci (Weinh).2025 Aug 8:e17129.(首都医科大学附属北京中医医院)IF14.1Xuan C, Chen D, Zhang S, et al. Isoquercitrin Alleviates Diabetic Nephropathy by Inhibiting STAT3 Phosphorylation and Dimerization.Adv Sci (Weinh).Published online April 4, 2025. doi:10.1002/advs.202414587(中国人民解放军总医院) IF14.1Cui J, Chen Y, Yang Q, et al. Protosappanin A Protects DOX-Induced Myocardial Injury and Cardiac Dysfunction by Targeting ACSL4/FTH1 Axis-Dependent Ferroptosis.Adv Sci (Weinh).2024;11(34):e2310227. doi:10.1002/advs.202310227(哈尔滨医科大学附属第二医院)IF14.1Zheng Y, Zhao L, Xiong Z, et al. Ursolic acid targets secreted phosphoprotein 1 to regulate Th17 cells against metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease.Clin Mol Hepatol.2024;30(3):449-467. doi:10.3350/cmh.2024.0047(上海中医药大学联合广州中医药大学) IF14Zhou WJ, Yang HL, Mei J, et al. Fructose-1,6-bisphosphate prevents pregnancy loss by inducing decidual COX-2 macrophage differentiation.Sci Adv.2022;8(8):eabj2488. doi:10.1126/sciadv.abj2488(复旦大学附属妇产科医院)IF12.5Zhao T, Zeng J, Xu Y, et al. Chitinase-3 like-protein-1 promotes glioma progression via the NF-κB signaling pathway and tumor microenvironment reprogramming.Theranostics.2022;12(16):6989-7008. Published 2022 Oct 3. doi:10.7150/thno.75069(广州医科大学) IF12.4Chen L, Liu DH, Li YX, et al. Akebia Saponin D Targeting Ubiquitin Carboxyl-Terminal Hydrolase 4 Promotes Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Gamma Deubiquitination and Activation of Brown Adipose Tissue Thermogenesis in Obesity.MedComm (2020).2025;6(11):e70420. Published 2025 Oct 15. doi:10.1002/mco2.70420(中日友好医院) IF10.7Deng Y, Zeng L, Liu H, et al. Silibinin attenuates ferroptosis in acute kidney injury by targeting FTH1.Redox Biol.2024;77:103360. doi:10.1016/j.redox.2024.103360(南方医科大学)IF10.7Wang G, Li X, Li N, et al. Icariin alleviates uveitis by targeting peroxiredoxin 3 to modulate retinal microglia M1/M2 phenotypic polarization.Redox Biol.2022;52:102297. doi:10.1016/j.redox.2022.102297(重庆医科大学附属第一医院)IF10.7Cheng Y, Wang G, Yang X, et al. Artesunate alleviates Parkinsons disease by targeting astrocyte MT2A to attenuate dopamine neuronal cuproptosis.Pharmacol Res.Published online August 1, 2025. doi:10.1016/j.phrs.2025.107895(遵义医科大学) IF10.5
天然产物靶点发现技术：HuProt™ 20K人类蛋白组芯片的应用优势
a天然产物因其结构多样性和广泛的药理活性一直是新药研发的重要宝库。然而“活性明确、机制不明”常成为制约其深入研究的瓶颈。在面对海量蛋白质时天然产物单体如何锁定靶点成为科研人员亟需解决的挑战。HuProt™ 20K人类蛋白组芯片亦称20K人类蛋白组芯片或简称20K芯片作为一种高通量的寻找药物靶点的技术为解析复杂的药物作用机制提供了高效路径助力研究者在探索中找对工具少走弯路。技术核心全景式的蛋白质微阵列HuProt™ 20K人类蛋白组芯片的核心优势在于其极高的蛋白质覆盖度。该芯片上独立固定了超过20,000种高质量、全长的重组人源蛋白覆盖了约81%的人类基因组ORF区。这些蛋白通过真核酵母表达系统制备相比于原核表达系统能够更好地保留蛋白质的生物活性及生理相关的构象表位。这种“全景式”的蛋白质微阵列设计使得研究者可以在单次实验中实现全蛋白组水平的无偏筛选。对于具有多靶点、多效应特征的天然产物该技术不仅能发现主要靶标还能构建完整的药物-蛋白相互作用研究网络揭示意料之外的调控机制。实验原理基于直接结合的“以药找靶”在开展天然产物靶点筛选时该技术遵循直接物理结合的原则。通常采用生物素标记靶点蛋白筛选策略将带有生物素标记的天然产物单体与芯片共同孵育。若分子与芯片上的某种蛋白发生直接结合即可通过荧光显色技术精准定位。这种Human proteome microarray assays的显著优势在于其能够规避细胞裂解液中复杂的蛋白复合物干扰。由于芯片上的每个蛋白点都是独立存在的检测到的信号直接对应于小分子与单一蛋白的物理互作从而确保筛选到的结果均为“直接结合靶点候选者”。科研价值一次实验与多篇成果的产出在实际应用中20K人类蛋白组芯片展现了显著的科研“乘法效应”。由于其覆盖面广一份芯片筛选数据往往能为多个研究方向提供线索。例如成都中医药大学团队基于一份20K人类蛋白组芯片数据围绕芍药苷PF在不同疾病中的作用先后发现了其靶向PTEN修复胃黏膜、靶向GSDMD抑制胆汁淤积以及靶向CDC42改善溃疡性结肠炎等多个机制并发表了多篇高质量学术论文。上海中医药大学联合广州中医药大学团队也利用同一次芯片结果先后锁定了熊果酸UA作用于DCN和SPP1两个不同靶点分别揭示了其改善脂肪肝的不同免疫及代谢路径。结语综上所述HuProt™20K human proteome microarray 通过将高通量的筛选能力与直接结合的精准性相结合为天然产物靶点发现技术确立了新的范式。无论是应对未知机制的“冷启动”研究还是希望深度解析多靶点药物的调控网络这种人类蛋白组芯片检测服务都展现了卓越的性价比是当今小分子药物靶点筛选领域不可或缺的利器。通过这种科学的“靶点垂钓”方式科研人员能够更快速地跨越从“表型活性”到“分子机制”的鸿沟。达吉特20K人类蛋白组芯片20K芯片实验服务案例Chen YJ, Shi RC, Xiang YC, et al. Malate initiates a proton-sensing pathway essential for pH regulation of inflammation.Signal Transduct Target Ther.2024;9(1):367. Published 2024 Dec 30. doi:10.1038/s41392-024-02076-9(陆军军医大学附属第一医院)IF40.8Hu M, Xu Y, Wang Y, et al. Gut microbial-derived N-acetylmuramic acid alleviates colorectal cancer via the AKT1 pathway.Gut.Published online February 27, 2025. doi:10.1136/gutjnl-2024-332891(南方医科大学珠江医院)IF23.1Shao M, Zhang X, Sun J, et al. Saikosaponin b1 Attenuates Liver Fibrosis by Blocking STAT3/Gli1 Interaction and Inducing Gli1 Degradation.Exploration.2766-8509.(浙江中医药大学)IF22.5Xu Q, Li G, Zhang H, et al. The natural flavonoid dihydromyricetin targets senescent cells via PRDX2 and alleviates age-related diseases.Nat Commun.Published online March 6, 2026. doi:10.1038/s41467-026-70302-9(上海交通大学医学院)IF15.7Chen L, Wu B, Mo L, et al. High-content screening identifies ganoderic acid A as a senotherapeutic to prevent cellular senescence and extend healthspan in preclinical models.Nat Commun.2025;16(1):2878. Published 2025 Mar 24. doi:10.1038/s41467-025-58188-5(华中科技大学同济医学院)IF15.7Gu Y, Chen Y, Wei L, et al. Author Correction: ABHD5 inhibits YAP-induced c-Met overexpression and colon cancer cell stemness via suppressing YAP methylation.Nat Commun.2023;14(1):1875. Published 2023 Apr 4. doi:10.1038/s41467-023-37521-w(第三军医大学) IF15.7Zhong J, He X, Gao X, et al. Hyodeoxycholic acid ameliorates nonalcoholic fatty liver disease by inhibiting RAN-mediated PPARα nucleus-cytoplasm shuttling.Nat Commun.2023;14(1):5451. Published 2023 Sep 6. doi:10.1038/s41467-023-41061-8(上海中医药大学)IF15.7Shen SM, Ji Y, Zhang C, et al. Nuclear PTEN safeguards pre-mRNA splicing to link Golgi apparatus for its tumor suppressive role.Nat Commun.2018;9(1):2392. Published 2018 Jun 19. doi:10.1038/s41467-018-04760-1(上海交通大学)IF15.7Li D, Wei R, Zhang X, et al. Gut commensal metabolite rhamnose promotes macrophages phagocytosis by activating SLC12A4 and protects against sepsis in mice.Acta Pharm Sin B.2024;14(7):3068-3085. doi:10.1016/j.apsb.2024.03.025(南方医科大学) IF14.6Xu X, Yan Y, Zheng M, et al. Emodin Alleviates Sepsis-Induced Multiorgan Damage by Inhibiting NETosis through Targeting Neutrophils BCL-10.Adv Sci (Weinh).2025 Aug 8:e17129.(首都医科大学附属北京中医医院)IF14.1Xuan C, Chen D, Zhang S, et al. Isoquercitrin Alleviates Diabetic Nephropathy by Inhibiting STAT3 Phosphorylation and Dimerization.Adv Sci (Weinh).Published online April 4, 2025. doi:10.1002/advs.202414587(中国人民解放军总医院) IF14.1Cui J, Chen Y, Yang Q, et al. Protosappanin A Protects DOX-Induced Myocardial Injury and Cardiac Dysfunction by Targeting ACSL4/FTH1 Axis-Dependent Ferroptosis.Adv Sci (Weinh).2024;11(34):e2310227. doi:10.1002/advs.202310227(哈尔滨医科大学附属第二医院)IF14.1Zheng Y, Zhao L, Xiong Z, et al. Ursolic acid targets secreted phosphoprotein 1 to regulate Th17 cells against metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease.Clin Mol Hepatol.2024;30(3):449-467. doi:10.3350/cmh.2024.0047(上海中医药大学联合广州中医药大学) IF14Zhou WJ, Yang HL, Mei J, et al. Fructose-1,6-bisphosphate prevents pregnancy loss by inducing decidual COX-2 macrophage differentiation.Sci Adv.2022;8(8):eabj2488. doi:10.1126/sciadv.abj2488(复旦大学附属妇产科医院)IF12.5Zhao T, Zeng J, Xu Y, et al. Chitinase-3 like-protein-1 promotes glioma progression via the NF-κB signaling pathway and tumor microenvironment reprogramming.Theranostics.2022;12(16):6989-7008. Published 2022 Oct 3. doi:10.7150/thno.75069(广州医科大学) IF12.4Chen L, Liu DH, Li YX, et al. Akebia Saponin D Targeting Ubiquitin Carboxyl-Terminal Hydrolase 4 Promotes Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Gamma Deubiquitination and Activation of Brown Adipose Tissue Thermogenesis in Obesity.MedComm (2020).2025;6(11):e70420. Published 2025 Oct 15. doi:10.1002/mco2.70420(中日友好医院) IF10.7Deng Y, Zeng L, Liu H, et al. Silibinin attenuates ferroptosis in acute kidney injury by targeting FTH1.Redox Biol.2024;77:103360. doi:10.1016/j.redox.2024.103360(南方医科大学)IF10.7Wang G, Li X, Li N, et al. Icariin alleviates uveitis by targeting peroxiredoxin 3 to modulate retinal microglia M1/M2 phenotypic polarization.Redox Biol.2022;52:102297. doi:10.1016/j.redox.2022.102297(重庆医科大学附属第一医院)IF10.7Cheng Y, Wang G, Yang X, et al. Artesunate alleviates Parkinsons disease by targeting astrocyte MT2A to attenuate dopamine neuronal cuproptosis.Pharmacol Res.Published online August 1, 2025. doi:10.1016/j.phrs.2025.107895(遵义医科大学) IF10.5
