Dynorphin A (1-12) ；YGGFLRRIRPKL

一、基础信息中文名称强啡肽 A (1-12)英文名称Dynorphin A (1–12)三字母序列Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu单字母序列YGGFLRRIRPKL氨基酸总数12 aa分子式C69H114N22O14分子量1475.81结构修饰线性直链多肽无 N 端乙酰、无 C 端酰胺、无二硫键、无环化修饰二、理化性质紫外定量含 Tyr、Phe280 nm 有特征紫外吸收可直接紫外分光光度法测浓度。稳定性不含 Cys、Met无易氧化位点Tyr、Phe 为光敏芳香残基配液、储存全程避光干粉稳定性良好。酸碱特性Arg×3、Lys×1无酸性氨基酸整体呈强碱性在 pH7.07.6 生理缓冲体系稳定适配 pH7.2 PBS、人工脑脊液、细胞培养液。溶解性多个带正电碱性残基搭配 Gly 亲水骨架水溶性优良纯水、中性缓冲液常温极易溶解。空间构象N 端完整保留YGGFL 阿片保守活性基序Pro 引入肽链固定转角疏水 Ile、Leu 穿插在碱性氨基酸之间溶液以无规卷曲 局部转角构象结合 κ 受体发生构象折叠。三、来源背景强啡肽 A 天然截短衍生物相比 Dyn A (1-13) 缺失 C 端 Lys常与 1-13、1-9、1-7 系列片段配对试验用于研究 C 末端 Lys 残基对受体亲和力、酶解稳定性的贡献为构效关系专用工具肽。四、生物学功能高选择性激动 κ 阿片受体镇痛活性略低于 Dyn A (1-13)C 端少 1 个 Lys 导致受体结合亲和力小幅下降对 μ、δ 受体亲和力很低。调控中枢痛觉相关神经递质释放抑制伤害信号传导主要作用于内脏痛、神经病理性疼痛通路。外周作用于消化道肠神经系统平缓胃肠平滑肌收缩、调控肠道痛敏。相较 1-13 片段更易被羧肽酶水解体外半衰期更短。五、科研应用阿片肽构效分析对照 Dyn A (1-12)/(1-13)验证 C 端 Lys 对 κ 受体结合活性的增益作用。κ 受体体外药理试验梯度活性参照配体用于受体结合、离体平滑肌收缩筛选。多肽酶学研究探究羧肽酶对 C 端碱性赖氨酸的酶切规律。镇痛药效梯度对照动物疼痛模型分级给药参照。六、溶解与储存规范溶解无菌 pH7.2 PBS 或超纯水常温避光配制。冻干粉短期 - 20℃避光密封长期分装后 - 80℃避光保存。工作液单次分装禁止反复冻融28℃避光水溶液可存放 57 d。