Apamin (honey bee, Apis melifera)

一、基本信息英文全称Apamin (Apis mellifera)中文全称蜂毒明肽意大利蜜蜂来源CAS24345-16-2三字母序列Cys-Asn-Cys-Lys-Ala-Pro-Glu-Thr-Ala-Leu-Cys-Ala-Arg-Arg-Cys-Gln-Gln-His-NH₂单字母简写CNCKAPETALCARRCQQH-NH₂氨基酸总数18 aa修饰末端C 端酰胺化-NH₂分子式C79H135N31O24S4分子量2031.38结构修饰说明C 端酰胺修饰无游离羧基N 端游离氨基两对分子内二硫键Cys¹ ↔ Cys¹¹Cys³ ↔ Cys¹⁵双二硫键形成紧密刚性支架是 SK 通道结合活性必需结构Pro 引入肽链转角维持特征 α 螺旋构象。结构式二、理化性质1.紫外定量无 Trp、Tyr、Phe280 nm 无紫外吸收采用 OPA、氨基酸分析法定量2.稳定性要点含两对二硫键体系严禁 DTT、β- 巯基乙醇等还原剂还原开环后通道阻断活性完全丧失不含 Met、无光敏芳香氨基酸光照稳定性较好C 端酰胺化可抵抗羧肽酶降解但仍易被内肽酶水解电生理实验溶液建议现配现用3.电荷特性酸性残基Glu碱性残基Lys、Arg、His生理 pH 带正电适配 pH 6.5–7.4 胞外灌流液、PBS4.溶解性极性带电残基丰富水溶性优良高盐环境溶解度下降5.空间构象双二硫键约束形成紧凑稳定的 α 螺旋结构是小电导 Ca²⁺激活 K⁺通道SK 通道选择性阻断剂经典骨架。三、生物学背景Apamin 是蜜蜂蜂毒中的特征神经肽经典选择性 SK 通道阻断剂优先阻断 SK1、SK2、SK3 通道对 BK 通道几乎无作用广泛用于钙激活钾通道药理学分型。四、生物学功能选择性阻断小电导钙激活钾通道SK 通道抑制钙依赖性后超极化电流AHP调控神经元放电模式、突触可塑性影响平滑肌、免疫细胞钙信号外周给药可引发神经兴奋相关效应。五、科研应用膜片钳电生理实验SK 通道药理学鉴定神经元兴奋性、学习记忆、癫痫相关机制研究SK 通道介导平滑肌收缩、免疫细胞功能实验钾通道激动剂 / 拮抗剂筛选、通道亚型功能区分。六、溶解与储存规范溶解pH7.2 无菌 PBS / 电生理胞外液常温配制禁止添加还原剂冻干粉短期 - 20 ℃密封长期分装 - 80 ℃避光储存工作液避免反复冻融2~8 ℃可稳定保存 5 天电生理实验现配更佳。